Эстрацит 40 капсул Эстрамустин Фосфат 140 мг

    Рак простаты (рак предстательной железы) представляет собой злокачественную опухоль, которая наиболее часто отмечается у мужчин пожилого и среднего возраста. В настоящее время смертность от рака железы предстательной находится на втором месте, «уступая» по распространенности лишь раку легких. Самая серьезная проблема рака железы предстательной заключается в том, что данное заболевание развивается медленными незаметными темпами, а когда проявляет себя полностью, лечить его достаточно тяжело, так как процесс заходит очень далеко. Если вовремя не начать терапию рака предстательной железы, злокачественное образование пускает метастазы в соседние с простатой ткани и органы через лимфатическую систему и кровеносное русло. Метастазы могут проникать в печень, легкие, кости и лимфатические узлы, нанося невосполнимый ущерб здоровью человека, приводя в конечном итоге к летальному исходу.

    В современной клинической практике для эффективного первичного лечения рака железы предстательной и поздних этапов карциномы применяется препарат Эстрамустин (Estramustin®), который является соединением эстрадиола фосфорилированного и азотистого иприта (мехлорэтамина). По своему фармакологическому эффекту данное лечебное средство относят к эстрогенным, цитостатическим (противоопухолевым) препаратам, которые попадая в клеточное ядро, подавляют избирательно процессы деления митотического. Эстрамустин уменьшает содержание в крови тестостерона, снижает продукцию гормонов гонадотропных, влияет на гипофиз (в частности, на его переднюю долю). Препарат характеризуется повышенной тропностью к ткани железы предстательной и практически никогда не подавляет процессы кроветворения костномозгового.

    После внутреннего приема Эстрамустин всасывается полностью быстрыми темпами, его биологическая доступность находится на уровне 75%. Препарат подвергается в микроциркуляторном русле дефосфорилированию, что приводит к формированию эстромустина, который, в свою очередь, переходит в эстрадиол и эстрон в процессе гидролизации. Эстрадиол и эстрон оказывают антигонадотропный эффект, а эстромустин – антимитотический. В исследованиях показано, что Эстрамустин куммулирует, взаимодействуя с внутриклеточным специфическим белком. Период полувыведения препарата находится в пределах 10-12 часов, выведение осуществляется с желчью.

    В ходе клинических испытаний Эстрамустина были зафиксированы некоторые побочные явления, которые могут возникать в процессе лечения. В ряде случаев отмечалось развитие гинекомастии, ухудшение протекания ИБС, задержка жидкости, отеки, увеличение активности трансаминаз печеночных в кровяной плазме, расстройства функциональности печени, диарея, рвота, тошнота, спутанность сознания, сонливость, головная боль, депрессия, тромбоэмюолия, кожная сыпь. В единичных случаях наблюдалась обратимая тромбоцитопения и лейкопения, а также отек Квинке. В месте введения препарата внутривенно может развиться тромбофлебит, пациенты испытывают ощущение жжения и зуд.

    Отмечается, что в случае передозировки Эстрамустин (Estramustin®) есть вероятность манифестации всех описанных выше побочных явлений, в особенности со стороны тракта пищеварительного. В таких ситуациях необходимо промыть желудок пациента, а в случае потребности произвести симптоматическое лечение. После передозировки следует на протяжении полутора месяцев проверять состав крови периферической и контролировать состояние работы печени.

     Дозировочные режимы Эстрамустин (Estramustin®) назначаются лечащим врачом на основании схемы курса противоопухолевой терапии, стадии болезни и имеющихся индивидуальных показаний. Как правило, терапию начинают со струйных внутривенных введений в количестве от 300 до 450 мг в день на протяжении 3-4 недель. После этого пациента переводят на пероральный прием препарата, либо продолжают производить внутривенное его введение дважды в неделю по 300 мг.

    Препарат можно использовать в 250 мл раствора глюкозы пятипроцентной капельно на протяжении 2,5-3 часов (не более). В тех случаях, когда не было зафиксировано положительного эффекта от введения Эстрамустина в течение 28 дней, курс терапии следует отменить. Вовнутрь эстрамустин применяется обычно дважды в сутки в количестве от 280 до 420 мг через два часа после приема пищи, либо за час до еды, запивая лечебное средство жидкостью.

    Эстрамустин (Estramustin®) не назначается больным со склонностью к развитию тромбоэмболии, с тромбофлебитами, гипоплазией мозга костного, диабетом сахарным, остеопорозом, язвами (пептическими) желудка, вирусными хроническими болезнями, гепатитом холестатическим, желчнокаменным заболеванием, расстройствами нормальной работы печени и почек, бронхиальной астмой, ИБС, сердечной и цереброваскулярной недостаточностью, а также при гиперчувствительности пациента к компонентам, входящим в состав препарата.

    Необходимо помнить, что кальцийсодержащие препараты и кальций, а также иные поливалентные металлические ионы снижают активность Эстрамустина, что связано со снижением процессов его абсорбции. Глюкокортикоидные и минералокортикоидные препараты увеличивают токсичность Эстрамустин (Estramustin®). Препарат способен усиливать негативные явления никотина и гепатотоксических ЛС, о чем всегда стоит помнить при его применении. Добавим, что потребление молочных продуктов и молока при проведении лечебного курса Эстрамустином следует снизить до минимума.